Cipro-Tabs 250
Tabletas
Antibacteriano quinolónico
agrovetmarket s.a
FORMULACIÓN
Cada tableta contiene:
Ciprofloxacina (como ciprofloxacina clorhidrato)...................250mg
Excipientes ............c.s.p........................................................1 tableta
FARMACOCINÉTICA
- Absorción: Las fluoroquinolonas son rápida y completamente absorbidas después de la administración oral a animales monogástricos, en el caso de la ciprofloxacina entre un 50 a 70%. Las concentraciones sanguíneas máximas ocurren de 1 a 2 horas después de la ingestión.
- Distribución: Penetra bien y rápidamente en todos los tejidos. Lo hace también en el fluido cerebroespinal. Se observan niveles particularmente elevados en los riñones, el hígado, y la bilis, pero las concentraciones halladas en el líquido prostático, el hueso, endometrio y el LCR son también bastante notables; cruzan también la barrera placentaria. El volumen de distribución aparente es extenso.
- Biotransformación: La ciprofloxacina es parcialmente metabolizada en el hígado para producir un número de metabolitos los que son excretados en la orina o bilis como droga activa.
- Excreción: La excreción renal es la vía principal de eliminación. Las concentraciones urinarias, a menudo, son elevadas durante las primeras 24 horas después de la administración y pueden formarse cristales en la orina ácida concentrada. La excreción biliar de la droga madre, así como de los conjugados, es una vía importante de eliminación de la ciprofloxacina. Aparecen en la leche de animales lactantes, a menudo a concentraciones elevadas que persisten durante algún tiempo.
FARMACODINAMIA
La vida media plasmática varía de acuerdo con la especie y las distintas clases de fluoroquinolonas. Las concentraciones plasmáticas logradas son normalmente directamente proporcionales a la dosis administrada. El tiempo medio de eliminación de la ciprofloxacina, después de la dosis oral en perros es de 3 - 5 horas.
Después de una dosificación oral de ciprofloxacina en perros, las concentraciones en los tejidos exceden 0.5 μg/mL por 12 horas después de una dosis de 11 mg/kg y 2 μg/mLpor 12 horas después de una dosis de 23 mg/kg.
MODO DE ACCIÓN
La ciprofloxacina actúa inhibiendo la enzima bacteriana ADNgirasa (topoisomerasa) que es responsable del superenrollado delADN de modo que éste pueda enroscarse en numerosos dominios cromosómicos y sellarse alrededor de un centro de ARN. Para hacerlo, el cromosoma también debe sufrir una muesca pasajera antes del sellado. Cuando inhiben la ADNgirasa, ocurre una reducción en el superenrollamiento con un trastorno consiguiente del arreglo especial del ADN.
Las muescas expuestas inducen exonucleasas que degradan elADNcromosómico a fragmentos pequeños. Existen topoisomerasas de mamíferos con actividad productora de muescas, pero estas enzimas son fundamentalmente diferentes a la girasa bacteriana y no son sensibles a la inhibición fluoroquinolónica. La ciprofloxacina normalmente es bactericida; los microorganismos sensibles pierden viabilidad dentro de los 20 minutos de exposición a concentraciones óptimas.
Típicamente ocurre depuración del citoplasma en la periferia de la bacteria afectada, que es seguida de lisis. Las bacterias afectadas se reconocen entonces como fantasmas.
Las concentraciones bactericidas ideales con frecuencia van de 0.1 a 10 μg/mL; la eficacia tiende a disminuir a concentraciones mayores. Se piensa que este efecto bifásico insólito pueda deberse a supresión de la síntesis de ARN a concentraciones quinolónicas mayores.
INDICACIONES DE USO
Cipro-Tabs 250 está indicado para el tratamiento de infecciones locales y sistémicas producidas por organismos sensibles, especialmente contra infecciones profundas y patógenos intracelulares. Se ha logrado éxito terapéutico en infecciones respiratorias e intestinales. Cipro-Tabs 250 está indicado para el tratamiento de infecciones complicadas o crónicas del tracto urinario incluyendo prostatitis causadas por organismos susceptibles, entre ellos, Escherichia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Proteus spp., Citrobacter spp., Pseudomona spp., Staphylococcus spp.; infecciones de vías respiratorias inferiores, incluyendo las causadas por B. bronchiseptica; infecciones intestinales (C. jejuni en perros); diarreas de tipo infeccioso debidas a bacterias patógenas gram negativas como Escherichia coli enterotoxigena, Campylobacter spp. y Salmonella spp.; infecciones de la piel y heridas causadas por organismos susceptibles incluyendo P. aeruginosa y S. aureus; artritis bacteriana y meningitis bacteriana por Gram negativos.
ESPECTRO
- Grampositivo: Staphylococcus spp. (incluso cepas resistentes a meticilina), la mayor parte de Streptococcus spp. sonmoderadamente sensibles.
- Gram negativo: Escherichia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Salmonella spp., Campylobacter spp., Brucella spp., Pasteurella spp., algunas pseudomonas desarrollan resistencia.
- Anaerobios: casi todos son resistentes.
- Otros: Mycoplasma spp., Leptospira spp., Borrelia spp., Chlamydia spp., Mycobacterium tuberculosis, algunas micobacterias oportunistas, pero no el complejo M y cobacteriumavium- intracellulare.
- Es posible que aumenten la actividad y el espectro en el tratamiento combinado conmetronidazol, clindamicina, fármacos beta lactámicos o aminoglucósidos.
- Más eficaz: bacterias Gram negativas.
- Ineficaz: Enterococcus spp., Actinomyces spp., Nocardia spp., Ehrlichia spp., anaerobios obligados, complejo M. avium- intracellulare.
DOSIFICACIÓN
La posología y frecuencia de administración deben ajustarse según sea necesario para cada animal y cada caso individualmente. Cipro-Tabs250 es de exclusiva administración oral:
Perros:
5 a 15 mg/kg peso vivo cada 12 horas
Infecciones de vías urinarias: 5 - 8 mg/kg
Infecciones de piel, tejido blando y locales: 7 - 11 mg/kg
Infecciones óseas, sistémicas, bacteremia y patógenos resistentes (p.e. Enterobacter spp.): 10 - 15 mg/ kg
Gatos:
8 a 15 mg/kg peso vivo cada 12 horas
Infecciones del tracto urinario: 5 - 8 mg/kg
Infecciones de tejidos blandos y huesos: 10 - 15 mg/kg
De forma práctica se recomienda 1 tableta por cada 25 kg de peso vivo, y 1 tableta por cada 16 kg para problemas más complicados.
En gatos debe utilizarse con mucho cuidado y con un seguimiento específico, debido a que podría producir anorexia.
Las dosis se deben reducir en pacientes con falla renal. No se debe usar en hembras en gestación y lactancia.
Debido a la facilidad en la ruta de administración oral (dos veces al día), seguridad, propiedades farmacocinéticas favorables y actividad excepcional, particularmente contra aerobios Gram negativos; Cipro-Tabs 250 tiene muchas aplicaciones potenciales en perros y gatos.
EFECTOS SECUNDARIOS
La ciprofloxacina es considerada una droga relativamente segura. Los efectos secundarios más frecuentes son n á useas, anorexia, vómitos, diarrea. En gatos ocurre malestar e inapetencia. Puede causar estimulación de SNC con temblores o convulsiones en animales predispuestos. En animales en crecimiento puede desarrollarse daño de cartílago y cojera permanente. Han ocurrido reacciones dérmicas de hipersensibilidad.
EFECTOS BIOLÓGICOS NO DESEADOS
- Esta droga no debe ser usada en perros jóvenes de tamaño mediano de menos de 8 meses de edad, ni en las razas más grandes o gigantes de menos de entre 12 a 18meses de edad.
- En animales en crecimiento se desarrolla daño de cartílago y cojera permanente.
- La administración de dosis elevadas por cualquier intervalo, durante la preñez, ha resultado en pérdida del embrión y toxicidad materna.
- Potencialmente teratogénica.
- No hay suficiente evidencia para considerar carcinogénico ni tumorigénico a Cipro-Tabs 250.
- Sobredosis muy altas en perros han originado nefrotoxicidad por depósito de cristales en los riñones (en especial en orina alcalina), cataratas y disminución de la espermatogenésis.
- Ninguno de estos problemas se han observado con dosis terapéuticas.
PRECAUCIONES PARA SU USO
- Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes alérgicos a una fluoroquinolona u otros derivados de las quinolonas relacionados químicamente, pueden también ser alérgicos a otras fluoroquinolonas.
- Preñez/reproducción: No utilizar en animales preñados, pues la administración de dosis elevadas por cualquier intervalo durante la preñez ha resultado en pérdida del embrión y toxicidad materna.
- Lactación: Las fluoroquinolonas aparecen en la leche de animales en periodo de lactancia, a menudo a concentraciones elevadas que persisten algún tiempo.
- Interacciones de drogas y/o problemas relacionados: Los antiácidos que contengan aluminio o magnesio limitan o anulan la absorción. El uso concurrente con teofilina origina concentraciones elevadas de esta última y mayor riesgo de estimulación del SNC. La probenecida inhibe su excreción y hay que ajustar la dosis de ciprofloxacino. Aumenta la concentración sérica de warfarina. La nitrofurantoína afecta la eficacia de las fluoroquinolonas si se usa concurrentemente para infecciones de las vías urinarias. Sinergia con cefalosporinas de 3 generación, aminoglucósidos y penicilinas de amplio ra espectro.
- Efectos sobre las pruebas de laboratorio: AST (SGOT), ALT (SGPT), fosfatasa alcalina y NUS pueden estar elevados. El análisis de orina puede revelar cristales en forma de agujas.
- Agrovet Market S.A. no se responsabiliza por las consecuencias derivadas del uso (del producto) diferente al indicado en este inserto.
INTOXICACIÓN, SOBRE DOSIS Y ANTÍDOTOS
Tratamiento en caso de sobredosis: No existe un antídoto específico para la sobredosis. El tratamiento debe ser sintomático, y puede incluir lo siguiente: inducción a emesis, para disminuir la absorción o lavado gástrico para vaciar el estómago. Tratamiento específico: mantener la hidratación adecuada.
ALMACENAMIENTO
Conservar en un lugar fresco, seco y protegido de la luz solar.Almacenar entre 15º y 25ºC. Mantener alejado del alcance de los niños y animales domésticos.
PRESENTACIÓN COMERCIAL
Caja x 10 tabletas y 30 tabletas blisteadas. Frascos x 10 y 30 tabletas.
Reg. SENASA Perú: F.03.04.N.506; Costa Rica: Reg. MAG PE10-05-60-3054;
Reg. Ecuador Nº: 2C1-8352-AGROCALIDAD; Reg. El Salvador: 2004-07-3063;
Reg. Guatemala: PE243-07-01-1860; Reg. Panamá: RF-3310-05;
Reg. Rep. Dominicana: 6206